- Che cosa sono e come agiscono
- La durata d’azione
- Come scegliere un sonnifero
- Consigli e avvertenze per un uso corretto
- Quando serve più cautela
I sonniferi sono farmaci contro l’insonnia efficaci e sicuri, ma per trarne tutti i benefici vanno assunti sempre sotto controllo medico.
I farmaci ipnotici e ansiolitici vengono prescritti di frequente dai medici di tutto il mondo per favorire il sonno in caso di insonnia occasionale o ricorrente e per contrastare l'ansia acuta, sia nei pazienti affetti da disturbo d'ansia generalizzata sia in chi soffre di attacchi di panico o di depressione maggiore associata a sintomi ansiosi e/o a insonnia.
Gli effetti tranquillanti e sedativi di alcuni di questi farmaci sono stati, inoltre, sfruttati per ridurre la tensione e la reattività individuale prima di procedure diagnostiche invasive (per esempio, la gastroscopia o la colonscopia) e di interventi odontoiatrici o chirurgici (anestesia basale), nonché per gestire i sintomi di astinenza da alcool negli alcolisti cronici.
Negli ultimi anni, le ulteriori proprietà miorilassanti di alcuni sonniferi si sono rivelate vantaggiose nel contesto della terapia del dolore, in particolare per alleviare i sintomi di disturbi dolorosi muscoloscheletrici associati a contrattura muscolare, mentre l'azione anticonvulsivante è risultata utile per il trattamento di alcune forme di epilessia e delle convulsioni febbrili dei bambini.
Considerato l'ampio ventaglio di utilizzo dei sonniferi, appare immediatamente evidente che si tratta di farmaci utili per la salute e il benessere di persone di ogni età.
Tuttavia, come tutti i medicinali, per ottenere il massimo beneficio terapeutico senza incorrere in effetti collaterali è necessario individuare con l'aiuto del medico il farmaco più adatto e assumerlo nelle dosi e nei tempi corretti, come da prescrizione, per permettere al principio attivo di agire in modo ottimale.
Conoscere il meccanismo d'azione e le caratteristiche di questi composti può aiutare a comprendere meglio il razionale alla base della loro somministrazione e ad aumentare l'appropriatezza clinica del loro utilizzo.
Che cosa sono e come agiscono
Vista l'efficacia dimostrata da alcuni sonniferi nei confronti dei disturbi d'ansia e nella terapia dell'insonnia, si è cercato di ottimizzarne l'attività terapeutica e di ridurre i possibili effetti collaterali modificandone in vario modo la struttura molecolare, senza tuttavia interferire con il meccanismo d'azione fondamentale.
Molti farmaci contro l’insonnia agiscono a livello del sistema nervoso centrale, modulando l'attività di un neurotrasmettitore chiave per il controllo dell'umore e del sonno chiamato acido gamma-aminobutirrico, in sigla GABA.
Questo neurotrasmettitore ha un naturale effetto inibitorio sui neuroni con i quali interagisce. Alcuni sonniferi, legandosi agli stessi recettori delle cellule nervose a cui si lega il GABA, ne mimano l'azione, potenziandola e determinando effetti ansiolitici, ipnotici, sedativi, miorilassanti, anestetici e anticonvulsivanti, più o meno marcati e prolungati.
La durata d’azione
Alcune categorie di sonniferi vengono classificate principalmente sulla base della loro emivita (corrispondente al periodo di tempo necessario affinché la loro concentrazione massima nel sangue si dimezzi dopo l'assunzione di una dose predefinita), da cui dipende anche la durata della loro azione farmacologica.
In particolare, nel corso degli anni sono stati sviluppati e sono entrati nella pratica clinica sonniferi a lunga (emivita > 48 ore), intermedia (emivita 24-48 ore), breve (emivita <24 ore) e brevissima durata d'azione (emivita 1-7 ore).
Oltre all'emivita, a incidere sulla durata d'azione di alcuni farmaci contro l’insonnia è anche il tipo di degradazione cui va incontro la sostanza assunta dopo aver esercitato gli effetti desiderati.
Alcuni sonniferi, infatti, vengono eliminati senza lasciare traccia, mentre altri vengono scissi in composti di degradazione intermedi ancora dotati di attività ipnotica e/o ansiolitica che prolunga gli effetti del farmaco assunto.
Come scegliere un sonnifero
La durata d'azione di un sonnifero non incide soltanto sulla frequenza di somministrazione necessaria per ottenere gli effetti terapeutici desiderati, ma anche sullo specifico utilizzo che se ne vuole o si può fare.
Per esempio, quando l'assunzione è finalizzata a contrastare un disturbo d'ansia con sintomi significativi e persistenti è preferibile utilizzare un farmaco a lunga o intermedia durata d'azione, in grado di offrire una copertura efficace e costante dai sintomi ansiosi.
Al contrario, quando l'obiettivo è contrastare l'insonnia è preferibile sceglierne uno a breve durata d'azione e privo di metaboliti attivi, in grado di indurre rapidamente il sonno e aumentare la sua durata in modo sovrapponibile al ciclo sonno-veglia fisiologico. In questo modo, si riducono molto gli effetti collaterali tipici dei sonniferi a più lunga emivita, quali la sensazione di stanchezza fisica e la sonnolenza residua il giorno successivo, le difficoltà di attenzione/concentrazione e di memoria che possono interferire con lo studio e con le prestazioni intellettive in genere.
Gli studi condotti su sonniferi a breve emivita hanno dimostrato che, se si assume la dose prescritta dal medico la sera prima di coricarsi, il sonno migliora in modo significativo in termini di facilità di addormentamento, durata complessiva del sonno e minor numero di risvegli notturni, permettendo di alzarsi il giorno successivo riposati e in grado di affrontare tutte le comuni attività quotidiane, compresa la guida dell'automobile.
Consigli e avvertenze per un uso corretto
In pratica clinica hanno avuto notevole successo i sonniferi caratterizzati da un profilo rischio/beneficio molto favorevole.
Ciò non toglie che anche il miglior farmaco contro l’insonnia possa determinare alcuni modesti effetti collaterali, che è bene conoscere e tenere in considerazione per trarre i massimi benefici dalla sua assunzione. I due principali inconvenienti associati all'uso dei sonniferi sono l'assuefazione (o tolleranza) e la dipendenza.
L'assuefazione fa sì che, con il protrarsi del periodo di assunzione, l'azione terapeutica si riduca progressivamente fino a diventare pressoché irrilevante a lungo termine, a meno di non aumentare progressivamente le dosi del farmaco; la dipendenza può creare qualche problema quando si decide di interrompere il trattamento dopo alcune settimane o mesi di utilizzo continuativo, determinando un fenomeno di rebound caratterizzato da un brusco, ma transitorio, aumento dell'ansia, dell'agitazione e dell'insonnia e la comparsa di tremori, tachicardia e disturbi gastrici.
L'entità sia dell'assuefazione sia dell'astinenza dopo sospensione sono correlate alla durata del periodo di assunzione, alla potenza intrinseca dello specifico sonnifero e alle dosi assunte, nonché alla sensibilità individuale nei confronti del farmaco. Relativamente all'assuefazione, tuttavia, va precisato che i dati più recenti ottenuti su alcuni sonniferi sembrano sfatare un po' i timori in merito.
In generale, per evitare assuefazione e dipendenza è consigliabile assumere i sonniferi per brevi periodi (ossia non più di 2-4 settimane) o addirittura al bisogno. Questa strategia permette comunque di tenere sotto controllo efficacemente l'insonnia occasionale o ricorrente, gli episodi ansiosi di breve durata e le sindromi dolorose associate a spasmi muscolari. Inoltre, un trattamento di 3-4 settimane con alcuni sonniferi permette di offrire un sollievo immediato e sicuro ai pazienti affetti da disturbi d'ansia e/o da depressione, in attesa che inizino a fare effetto i farmaci antidepressivi, che dovranno poi essere assunti a lungo termine.
Per evitare fenomeni di rebound e astinenza, il trattamento farmacologico contro l’insonnia va sempre sospeso in modo graduale, con riduzione progressiva delle dosi. Tanto il trattamento quanto la sua interruzione vanno sempre effettuate sotto controllo medico, assumendo ogni giorno, con precisione, la quantità di farmaco prescritta all'orario indicato. Aumentare le dosi non migliora gli effetti terapeutici ed espone al rischio di tossicità da sovradosaggio.
In generale, i sonniferi interagiscono poco con altri farmaci, risultando quindi utili anche in pazienti che stanno assumendo medicinali diversi per la cura di patologie concomitanti.
Quando serve più cautela
Se usati in modo corretto, sotto controllo medico, da persone adulte prive di altre patologie significative e che non stanno assumendo terapie farmacologiche potenzialmente interferenti, la maggior parte dei sonniferi sono farmaci efficaci, sicuri e ben tollerati. Tuttavia alcune categorie di persone dovrebbero evitarne l'assunzione o prenderle soltanto se il medico lo ritiene assolutamente necessario.
In particolare, i sonniferi non devono essere assunti durante la gravidanza poiché diversi studi hanno indicato una possibile azione sfavorevole sul feto in via di formazione (1° trimestre) e sulle ultime fasi della sua crescita (2°-3° trimestre). Anche dopo il parto, se si opta per l'allattamento al seno, serve cautela poiché i sonniferi assunti dalla mamma possono passare nel latte.
I farmaci contro l’insonnia devono, inoltre, essere impiegati con cautela, soltanto nei casi di effettiva necessità e dietro specifico suggerimento medico, nei bambini, che possono beneficiarne in caso di convulsioni febbrili o in presenza di disturbi del sonno non gestibili con accorgimenti di tipo non farmacologico o rimedi naturali di comprovata efficacia e sicurezza in età pediatrica (per esempio, estratti di camomilla, valeriana o melatonina).
La terza categoria di pazienti che dovrebbe assumere i sonniferi con parsimonia è quella degli anziani, che risultano però esserne i più assidui utilizzatori, soprattutto a causa di disturbi del sonno, particolarmente frequenti con l'avanzare dell'età, e di sintomi come irritabilità, agitazione e nervosismo che spesso accompagnano condizioni di declino cognitivo e demenza.
A riguardo, va ricordato che, soprattutto quando l'obiettivo è migliorare il sonno, negli anziani va privilegiato l'utilizzo di farmaci contro l’insonnia a breve durata d'azione e priva di metaboliti attivi che possono prolungarne l'effetto sedativo sul sistema nervoso. Ciò diminuisce l'entità di effetti collaterali come la sonnolenza residua durante il giorno, la confusione mentale e i deficit di attenzione/concentrazione e memoria, con conseguente riduzione del rischio di cadute e traumi anche gravi (in particolare, fratture del femore).
Sempre allo scopo di prevenire o contenere i possibili effetti collaterali negli anziani e nei pazienti già in terapia con un altro farmaco che può interagire o modificare il metabolismo di uno specifico sonnifero, il medico dovrebbe sempre prevedere la somministrazione delle dosi minime efficaci e prescriverne l'assunzione per brevi periodi di tempo (15-20 giorni al massimo) o in modo intermittente.
