- Meccanismo d’azione dei FANS
- Effetti terapeutici dei FANS
- Effetti collaterali
- Quali sono e come si usano i FANS
- Controindicazioni
Sono tra i farmaci più utili e usati per attenuare l'infiammazione, alleviare il dolore e contrastare la febbre. Il loro impiego è efficace e sicuro, ma non se ne deve abusare.
Così definiti per distinguerli dagli antinfiammatori appartenenti al gruppo dei corticosteroidi, comprendente il cortisone e i suoi analoghi, i farmaci antinfiammatori non steroidei, in sigla FANS, sono una classe ampia e diversificata di composti accomunati dalla capacità più o meno accentuata di ridurre l’infiammazione e il dolore. A queste proprietà, si aggiunge anche la capacità di abbassare la temperatura corporea in caso di febbre (azione antipiretica).
I FANS più comunemente utilizzati sono l’acido acetilsalicilico (ASA) e l’ibuprofene (di norma utilizzati soprattutto a scopo analgesico e antipiretico), il naprossene, il ketoprofene e il diclofenac (più spiccatamente antinfiammatori e antidolorifici, ideali contro i disturbi articolari, il mal di testa intenso, il mal di denti e le nevralgie).
Quasi tutti sono disponibili sia sotto forma di preparati OTC (senza obbligo di prescrizione), liberamente acquistabili senza ricetta medica, sia come farmaci da prescrizione a maggior dosaggio, da utilizzare in caso sia necessaria un’azione antinfiammatoria particolarmente marcata.
Dal momento che l’infiammazione è un meccanismo fisiologico fondamentale dell’organismo che può svilupparsi sia in un punto preciso del corpo (in risposta a traumi accidentali o a lesioni più o meno evidenti e significative a carico di organi e tessuti) sia a livello sistemico (di solito, a causa di patologie infiammatorie su base immunitaria), i FANS trovano un impiego estremamente esteso e diversificato nel trattamento di molti disturbi comuni.
Per sfruttarne al meglio le proprietà, nel corso degli anni, per ciascuno dei diversi principi attivi sono state sviluppate molteplici formulazioni che ne consentono un uso ottimale in relazione al problema di salute che deve essere gestito.
Meccanismo d’azione dei FANS
Pur essendo diversi tra loro per struttura chimica, tutti i FANS condividono lo stesso meccanismo d’azione, costituito dall’inibizione di un gruppo di enzimi chiamati ciclossigenasi (COX) di tipo 1 e 2, presenti in moltissimi tessuti dell’organismo.
Il blocco delle COX di tipo 2 (COX-2) impedisce la trasformazione dell’acido arachidonico in prostaglandine e prostacicline, sostanze naturalmente prodotte dall’organismo in caso di traumi o lesioni acute o croniche dei tessuti e da cui dipende l’avvio e il mantenimento del processo infiammatorio.
L’inibizione delle COX di tipo 1 (COX-1), invece, è meno vantaggiosa poiché questo enzima media la produzione di trombossani e prostaglandine protettive, che tutelano l’equilibrio della mucosa dello stomaco, dei reni e dell’aggregazione piastrinica.
Dall’inibizione delle COX-2, quindi, dipendono gli effetti terapeutici desiderati dei FANS, mentre dall’inibizione delle COX-1 dipendono i possibili effetti collaterali, che possono differire molto per tipologia e intensità in relazione al dosaggio assunto, alla sensibilità individuale della persona che li utilizza, al fatto che il FANS sia impiegato da solo o insieme ad altri farmaci/sostanze e che sia applicato localmente o assunto per bocca.
Anche l’effetto antipiretico dei FANS si instaura attraverso un meccanismo in cui sono implicate le prostaglandine, ma in questo caso l’azione del farmaco si esplica a livello del sistema nervoso centrale e, più precisamente, nel centro cerebrale che regola la temperatura corporea. Quando la concentrazione delle prostaglandine nel sangue aumenta, il termostato endogeno viene resettato a un livello superiore, permettendo alla temperatura corporea di salire oltre la soglia di normalità (37,0-37,5°C). Bloccando la produzione di prostaglandine, i FANS ripristinano (indirettamente) la normale soglia del termostato interno che, registrando una temperatura corporea superiore a quella massima prevista, innesca tutta una serie di meccanismi di compensazione che aiutano a disperdere calore, riducendo la febbre (vasodilatazione, sudorazione ecc.).
Effetti terapeutici dei FANS
Da un punto di vista qualitativo, tutti i FANS sono sostanzialmente simili tra loro sia sul fronte degli effetti terapeutici sia su quello degli effetti collaterali, mentre in relazione ad alcune specificità molecolari e alla potenza possono cambiare l’entità dell’azione antinfiammatoria/analgesica e il rischio che si sviluppino alcuni effetti indesiderati.
I principali effetti terapeutici dei FANS sono essenzialmente tre:
| Effetto terapeutico | Benefici |
|---|---|
| Antinfiammatorio | Riduzione di vasodilatazione, arrossamento, bruciore ed edema a livello di tessuti e articolazioni |
| Analgesico | Attenuazione del dolore, soprattutto quello di origine infiammatoria (traumi, osteoartrosi, nevralgie, dolori mestruali ecc.) |
| Antipiretico | Riduzione della febbre (salvo quella associata a infezioni batteriche, contro le quali è necessario utilizzare anche antibiotici) |
Effetti collaterali
Accanto ai sicuri benefici della loro assunzione in casi di necessità, i FANS possono comportare alcuni effetti collaterali. I più comuni sono quelli a carico dell’apparato gastrointestinale e comprendono principalmente dolore e/o bruciore a livello dello stomaco o nausea.
Nelle persone più sensibili, negli anziani, nei soggetti predisposti o che già presentano disturbi gastroenterici e in chi è in terapia con farmaci anticoagulanti, l’assunzione di FANS può favorire lo sviluppo di ulcera gastrica o intestinale, con possibile sanguinamento. In genere, però, anche in questi casi, effetti collaterali di una certa importanza non riguardano chi assume FANS a dosaggio medio-basso, in modo occasionale, per uno o pochi giorni, ma soltanto chi deve farne un uso protratto e/o a dosaggi medio-alti per il trattamento di condizioni infiammatorie severe o croniche.
Nella stragrande maggioranza dei casi, per la prevenzione dei fastidi gastrointestinali in persone adulte prive di disturbi specifici, è sufficiente assumere i FANS tradizionali a stomaco pieno (basta uno spuntino leggero e non acido, come 2-3 biscotti o un pezzo di pane) e non superare i dosaggi e i tempi di trattamento indicati sulla confezione o prescritti dal medico (in genere, fino a 3-4 giorni d’assunzione non si corrono rischi significativi).
Più in generale, seguire un’alimentazione sana, basata su cibi freschi e nutrienti, ma leggeri e digeribili, è sicuramente consigliabile nell’ottica di minimizzare i più comuni fastidi gastrointestinali associati all’uso di FANS, oltre che per mettere l’organismo nelle migliori condizioni per affrontare qualunque malattia.
Altri possibili effetti indesiderati dei FANS comprendono:
- reazioni cutanee, come eritema e orticaria (su base allergica), in soggetti predisposti;
- compromissione di grado variabile della funzionalità renale e/o epatica (legata a tossicità specifica a carico di questi organi), soprattutto negli anziani, nei neonati e in chi presenta già disturbi a questi livelli.
Molti FANS assunti per via sistemica si associano a un leggero aumento del rischio cardiovascolare, variabile in funzione dello specifico principio attivo usato e del dosaggio. Questo inconveniente, emerso soltanto negli ultimi anni da estese valutazioni d’uso post-marketing, riguarda soprattutto chi deve assumere FANS per lunghi periodi di tempo, mentre può essere considerato trascurabile per trattamenti occasionali di pochi giorni (come dovrebbero sempre idealmente essere le terapie con FANS).
Un ulteriore effetto collaterale cutaneo dei FANS, pressoché certo se ci si espone al sole durante il loro impiego o nei 2 giorni immediatamente successivi, riguarda lo sviluppo di eritemi e scottature, rese molto più probabili dall’effetto fotosensibilizzante di tutti i principi di questa classe, sia quando vengono applicati localmente sulla cute sia quando sono assunti per via sistemica. Per non avere problemi, soprattutto in estate, è sufficiente evitare l’esposizione al sole per qualche giorno, indossare indumenti abbastanza coprenti e applicare filtri solari con elevato indice di protezione (SPF >30).
Quali sono e come si usano i FANS
In virtù del loro meccanismo d’azione e dei loro effetti terapeutici, il ventaglio dei disturbi che possono essere alleviati dai FANS è estremamente ampio e diversificato. Si va dal mal di denti ai dolori mestruali, dalla lombalgia al mal di testa, dalla febbre alle riacutizzazioni dell’artrosi, dal dolore post-operatorio all’artrite reumatoide, fino alle comuni distorsioni.
In tutti i casi, va ricordato che l’effetto dei FANS è puramente sintomatico, il che significa che il farmaco può temporaneamente ridurre il malessere associato a una patologia, ma non ne rimuove le cause né ne accelera la guarigione, che dovrà avvenire spontaneamente (grazie all’intervento del sistema immunitario e/o ai naturali processi di riparazione dell’organismo) o con il supporto di altri trattamenti mirati, usati in associazione.
In relazione all’indicazione d’uso, alla localizzazione e all’estensione dell’infiammazione o del dolore, di volta in volta può essere più utile e pratico optare per una formulazione topica oppure per una sistemica. Nel primo caso, il FANS potrà essere utilizzato sotto forma di gel o crema, da massaggiare delicatamente sull’area interessata 2-4 volte al giorno (a patto che la cute sia integra e non siano presenti abrasioni o ferite), oppure come cerotto a lento rilascio, da applicare con una leggera pressione e lasciare in sede per diverse ore.
Queste formulazioni sono particolarmente indicate per il trattamento del dolore infiammatorio a livello articolare e muscolo scheletrico, sia di tipo acuto (come quello conseguente a traumi, contusioni, distorsioni, contratture muscolari ecc.) sia di tipo cronico (lombalgia, artrosi di ginocchio o della spalla, tendinopatie ecc.).
Per alleviare il mal di gola, formulazioni topiche molto pratiche, gradite ed efficaci sono quelle che vedono il FANS inserito in spray o caramelle. Un’importante avvertenza in questo caso è di non farsi trarre in inganno dalla formulazione apparentemente “light”: anche se lo spray o la caramella possono dare l’idea di un trattamento “blando”, in realtà, si tratta a tutti gli effetti di farmaci da usare con la solita cautela, rispettando le indicazioni e i dosaggi segnalati sulle confezioni o prescritti dal medico.
Rispetto alle formulazioni da assumere per bocca, i preparati topici hanno il vantaggio di concentrare la loro azione direttamente nel punto in cui è necessaria, in modo rapido e non mediato dall’assorbimento intestinale, e di non determinare effetti collaterali di tipo sistemico, dal momento che la quota di farmaco che raggiunge il circolo sanguigno generale è irrisoria.
D’altro canto, va precisato che, se usati con criterio e soltanto quando sono effettivamente necessari, anche i FANS assunti per via sistemica sono farmaci sicuri e preziosi per alleviare moltissime sindromi dolorose/infiammatorie da lievi-moderate a severe. In questo caso, li si può assumere sotto forma di compresse da deglutire con un po’ d’acqua o da masticare, come compresse o granulati effervescenti da sciogliere in acqua o in bocca (a seconda dei preparati), oppure come supposte.
Esistono anche formulazioni sistemiche di FANS a somministrazione endovenosa, il cui impiego è però riservato all’ambito ospedaliero e, in particolare, alla gestione del dolore peri-operatorio, da soli o in associazione con analgesici oppioidi.
Controindicazioni
I principi attivi FANS attualmente disponibili sul mercato mondiale sono una cinquantina e vengono classificati in vari gruppi in base alla loro struttura chimica.
A seconda della specifica classe di appartenenza, i FANS possono presentare controindicazioni specifiche, ma in generale a non dover assumere FANS o a farlo con estrema cautela e soltanto sotto controllo medico sono:
- bambini con meno di 12 anni;
- donne in gravidanza;
- persone in terapia anticoagulante e/o affette da patologie cardiovascolari o disturbi della coagulazione di varia natura;
- anziani fragili affetti da più patologie contemporaneamente;
- persone con ipersensibilità gastrointestinale o disturbi quali gastrite, reflusso gastroesofageo, ulcera gastrica o duodenale, malattie infiammatorie croniche dell’intestino (malattia di Crohn, sindrome del colon irritabile ecc.);
- persone con storia di asma o allergie (in particolare all’acido acetilsalicilico).
A chi non può assumere FANS convenzionali, in relazione alla problematica presente e all’obiettivo terapeutico, il medico di medicina generale potrà indicare soluzioni farmacologiche alternative.
Per esempio, per limitare i disagi a carico dell’apparato gastrointestinale si può optare per una classe di antinfiammatori che inibisce selettivamente le COX-2, responsabili dell’infiammazione, ma non le COX-1, protettive della mucosa gastrica (anche per questi farmaci, però, è raccomandato un utilizzo cauto a causa dei possibili effetti negativi sul piano cardiovascolare). In alternativa, il medico può prescrivere un principio attivo steroideo (cortisonico), dopo aver effettuato un attento bilancio tra i benefici clinici e i numerosi effetti collaterali sistemici di questa classe di farmaci.
Quando l’obiettivo è esclusivamente trattare il dolore, si può ricorrere ad analgesici di tipo diverso, come oppioidi deboli e forti, mentre in presenza di dolore da contrattura muscolare possono essere impiegati farmaci miorilassanti. Un ulteriore approccio efficace, sicuro e innocuo per alleviare dolore e contratture non associati a infiammazione è il calore, che può essere applicato con comuni impacchi oppure con più pratici cerotti auto-riscaldanti, acquistabili in farmacia senza ricetta medica, da lasciare sulla zona dolente per diverse ore.
